İsotrexin Jel 30 G
Kısıtlamalar
Sadece Cilt Hastalıkları Uzman Hekimlerince reçetelendirilebilir.

FORMÜLÜ
Etkin maddeler: % 0.05(a/a) Isotretinoin ve % 2(a/a) Eritromisin
Yardımcı maddeler: Butillenmiş hidroksitoluen (antioksidan) ve etanol içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikler:
İsotretinoin yapısal ve farmakolojik olarak, epitelyal hücre gelişimi ve farklılaşmasını düzenleyen vitamin A ile ilişkilidir.
İsotretinoinin farmakolojik etkisi tam olarak saptanmamıştır. Sistemikolarak kullanıldığında yağ bezlerinin aktivitesini suprese eder vesebum üretimini azaltır; aynı zamanda komedon oluşumunu da etkiler,foliküler keratinizasyonu inhibe eder, Propionibacterium acnesisuprese eder ve inflamasyonu azaltır. Topikal olarak uygulananisotretinoinin epidermisdeki mitozu stimüle ettiği ve stratumkorneumdaki interselüler çekim kuvvetini azalttığı düşünülmektedir;akne vulgarisin hiperkeratoz karakteristiğine karşı koyar ve dökülmeyeyardım eder, lezyonların oluşumunu önler. Ayrıca daha az yapışmagösteren epidermal yağ hücrelerinin artan üretimine aracılık ettiğidüşünülmektedir. Bu başlangıç atılımını ilerletir ve sonrakikomedonların önlenmesini sağlar.
İsotretinoinin topikal anti-inflamatuar etkileri vardır. Topikalolarak uygulanan isotretinoin in, polimorfonüklear lökositlerinlökotrien - B4 ile indüklediği göçünü inhibe ettiği ve bu olayıntopikal isotretinoinin anti-inflamatuvar etkisinden sorumlu olduğubildirilmektedir. Topikal olarak uygulanan isotretinoin ile belirginbir inhibisyon oluşturulur fakat topikal tretinoin ile zayıf birinhibisyon oluşturulur. Bu durumdan, topikal tretinoin ilekarşılaştırıldığında, topikal isotretinoin ile görülen azalmış geritepme etkisi sorumlu olabilir.
Eritromisin makrolit grubu bir antibiyotiktir. Geri dönüşümlü birşekilde ribozomal alt ünitelere bağlanarak aminoaçil transfer-RNAnıntranslokasyonunu inhibe ederek ve polipeptid sentezini inhibe ederek,bakteriyal protein sentezine müdahale ederek etki gösterir. Aknetedavisinde Propionibacterium acnes populasyonunun azaltılmasında vebakteri tarafından inflamatuvar mediatörlerin salgılanmasını önleyereketki gösterir. P. acnesde topikal eritromisine karşı dirençgelişebilir fakat kanıtlar ISOTREXIN®deki isotretinoin-eritromisinkombinasyonunun P.acnesin eritromisin dirençli türlerine de etkiliolduğunu göstermektedir.
ISOTREXIN® in isotretinoin bileşeni hastalığın komedonal fazınıntedavisi için oldukça faydalıdır, eritromisin bileşeni de hafif - ortaşiddetli inflamasyonlu akne vulgaris tedavisinde etkilidir. Birçok aknevakası komedonal ve inflamatuvar hastalıkların kombinasyonundanoluştuğundan, eritromisin ve isotretinoin içeren kombine topikaltedavi, tedavide kabul edilebilir bir anlayışı temsil eder.
Farmakokinetik Özellikler:
ISOTREXIN®deki isotretinoin ve eritromisinin perkütan absorbsiyonuihmal edilebilir düzeydedir. ISOTREXIN® deki iki bileşenin topikalabsorbsiyonunun yaygın akneden şikayetçi hastalarda maksimize edilmişbir çalışmasında, isotretinoin başlangıç düzeyinden yalnızca çok hafifbir artma gösterilmiştir (isotretinoin normal olarak plazmadamevcuttur). Düzeyler 5 ng/mlnin altında kalmıştır ve tek başınatopikal isotretinoin ile karşılaştırıldığında eritromisin varlığındaartmamıştır. Eritromisin düzeyleri saptanabilir düzeyde değildir.

ENDİKASYONLARI
Isotrexin® hafif-orta şiddetli acne vulgarisin topikal tedavisindeendikedir ve hem inflamasyonlu, hem de inflamasyonsuz lezyonlarıntedavisinde etkilidir.

KONTRENDİKASYONLARI
Isotrexin®, içeriğindeki maddelere karşı bilinen duyarlılığı bulunan hastalarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR/ÖNLEMLER
Ağız, göz, mukoz membranlar ve hasarlı veya egzamalı cilt ile temasettirilmemelidir. Ense gibi hassas cilt bölgelerine uygulanırkendikkatli olunmalıdır. ISOTREXIN® güneş ışığına duyarlılıkta artışasebep olabileceğinden, güneş ışığı ya da güneş lambalarına kasti veyauzun süreli maruz kalma önlenmeli veya en aza indirilmelidir. Kümülatifiritan etki görülebileceğinden eşlik eden topikal tedavi var isedikkatli kullanılmalıdır.
Eritromisin gebelik risk kategorisi B, İsotretinoin gebelik risk kategorisi Xm dir.
İsotretinoin sistemik olarak uygulandığı zaman insanlarda teratojeniteile bağlantılıdır. Fakat tavşanlarda insanlardaki terapötik dozundan 60kat fazla topikal isotretinoin uygulamasının yapıldığı üremeçalışmalarında fötusa zararlı etki saptanmamıştır.

GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI
ISOTREXIN® hamile veya hamile kalmaya çalışan kadınlarda kullanılmamalıdır.
Laktasyonda Kullanım :
ISOTREXIN®deki isotretinoinin perkütan absorbsiyonu ihmal edilebilirdüzeydedir. Fakat, isotretinoinin süte geçip geçmediği bilinmediğindenemzirme döneminde ISOTREXIN® kullanılmamalıdır.
ÇOCUKLARDA KULLANIMI
Acne vulgarisin seyrek olarak görüldüğü ergenlik öncesi çocuklarda kullanımı yoktur.

YAŞLILARDA KULLANIMI
Yaşlılarda acne vulgaris görülmediğinden özel öneriler yoktur.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
ISOTREXIN® hafif batma, yanma veya iritasyona sebep olabilir; uygulamabölgesinde eritem ve soyulma görülebilir. Bu lokal etkiler genellikletedavinin devamında azalır. Eğer aşırı bir iritasyon oluşursa tedaviyederhal ara verilmeli ve reaksiyon yatıştıktan sonra devam edilmelidir.Eğer iritasyon devam ederse tedavi durdurulmalıdır. Genellikle tedaviyeara verildiğinde reaksiyonlar geçmektedir.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ
Bilinen etkileşim yoktur.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Yetişkinler :
Isotrexin®i hastalıklı bölgeye yaygın bir biçimde günde 1 veya 2 defauygulayınız. Hastalara, bazı vakalarda tam terapötik etki görülebilmesiiçin 6-8 haftalık tedavinin gerekli olabileceği belirtilmelidir.
Çocuklarda kullanım :
Acne vulgarisin seyrek olarak görüldüğü ergenlik öncesi çocuklarda kullanımı yoktur.
Yaşlılarda kullanım :
Yaşlılarda acne vulgaris görülmediğinden özel öneriler yoktur.

DOZ AŞIMI
Günümüze kadar ISOTREXIN®in akut doz aşımı bildirilmemiştir. Topikaljelin yanlışlıkla ağızdan alınması durumunda isotretinoin veeritromisinin sorun oluşturması beklenmez.